Liek obsahuje diazepam patriaci do skupiny látok nazývaných benzodiazepíny. Používa sa: pri úzkosti, napätí, strachu a nepokoji, vždy však len tam, kde príčina týchto stavov je prechodná a je vopred zrejmé, že nebude nutné podávanie dlhšie ako 4 - 5 týždňov. pri epileptických kŕčoch aj k zabráneniu ich vzniku, na zníženie svalového napätia, pri liečbe abstinenčného syndrómu u alkoholikov, na počiatku hospitalizácie a v rámci predoperačnej prípravy. Liek môže ovplyvniť schopnosť viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje. Alkohol a určité ďalšie látky zvyšujú riziká a je potrebná opatrnosť.
Dávkovanie a dávkovacie schémy
Dávkovanie má byť individualizované, v závislosti od základného ochorenia a reaktivity pacienta. Vždy sa má použiť najnižšia účinná dávka. Pokiaľ je nevyhnutné predpísať vyššie dávkovanie, na začiatku sa zvyšuje iba večerná dávka a neskôr i dávky užívané počas dňa.
Dospelí
- Stavy úzkosti, obsedantno-kompulzívna porucha a iné psychiatrické problémy: odporúča sa 5-30 mg denne rozdelených do viacerých dávok. Vhodné je začať liečenie tabletou 5 mg na noc a ak je to nevyhnutné, doplniť ju tabletou po 2 mg ráno a na poludnie. Podľa potreby sa denná dávka môže zvýšiť až na 30 mg, ak nie je ospalosť na prekážku.
- Nespavosť spojená s úzkosťou: odporúča sa 5-15 mg pred odchodom do postele.
- Svalové spazmy rôznej etiológie: odporúča sa 5-15 mg denne v niekoľkých dávkach.
- Ako doplnok pri liečbe epilepsie: odporúča sa 2-60 mg denne v niekoľkých dávkach.
- Abstinenčný syndróm u alkoholikov, delírium tremens: odporúča sa 5-20 mg každé 2-4 hodiny so znižovaním dávky pri úprave príznakov.
- Starší pacienti a pacienti s poruchou funkcie pečene alebo obličiek: dávky musia byť znížené alebo zvážená iná liečba.
Deti a špeciálne skupiny
- Deti od 3 rokov: odporúčaná dávka 3,5 - 20 mg/m2 za deň, t. j. 0,12 - 0,6 mg/kg a deň.
- U novorodencov a dojčiat: bezpečnosť a účinnosť u detí do 6 mesiacov nebola jednoznačne stanovená; u týchto pacientov sa dávkovanie musí individualizovať a opatrne sledovať.
Starší pacienti a pacienti s poruchou funkcie pečene alebo obličiek
Starším pacientom sa podávajú primerane nižšie dávky. Pacienti s poruchou funkcie pečene: zníženie dávky alebo zváženie inej liečby. Pacienti s poruchou funkcie obličiek: redukcia dávok.
Spôsob použitia
- Tablety sa užívajú pred jedlom alebo s jedlom, v celku a zapíjajú sa dostatočným množstvom tekutiny. Tablety nemajú hrýzť, žuvať alebo drviť. Tablety majú deliacu ryhu a môžu sa rozdeliť na 2 rovnaké dávky. Nepiť grapefruitový džús.
- Liek je kontraindikovaný počas 1. a 3. trimestra tehotenstva a počas dojčenia. Bezpečnosť a účinnosť u detí do 6 mesiacov nie je stanovená.
- Liek je kontraindikovaný u pacientov so závažnou poruchou funkcie pečene. Na liek sa môže vyvinúť závislosť a tolerancia. Dlhodobé užívanie sa neodporúča.
- Liek môže pri kombinácii s alkoholom alebo inými CNS látkami zosilniť sedáciu a amnéziu. Môžu sa objaviť interakcie s liekmi, ktoré ovplyvňujú metabolizmus (napr. CYP3A4). Treba zvážiť ich kombinácie a monitorovať prínos a riziká.
- Diazepam prechádza do materského mlieka; u novorodencov sa môže kumulovať a spôsobovať ospalosť a poruchy vývinu. Monitorujte dieťa a konzultujte s pediatrom.
- Oznámenie podozrení na nežiaduce reakcie je dôležité a umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku.
Farmakokinetika a mechanizmus účinku
Diazepam sa rýchlo vstrebáva z tráviaceho traktu; maximálne koncentrácie v plazme dosahuje za 0,5-2 hodiny. Rozpúšťa sa v tukovom tkanive a prechádza do hematoencefalickej bariéry. Podlieha N-demetylácii a hydroxylácii s tvorbou aktívnych metabolitov nordazepam a temazepam, ktoré sú ďalej metabolizované na oxazepam. Pôsobí dlhšie v tele v porovnaní s rýchlosťou účinku. Polčas diazepamu v plazme je približne 30 hodín; hlavný metabolit nordazepam má dlhší polčas, až do 100 hodín.
Pri predávkovaní je symptomatická liečba; dostupný antidotum je flumazenil (Anexate), ktorý vyžaduje opakované dávky alebo kontinuálnu infúziu pre udržiavanie účinku. Flumazenil má krátky polčas asi 1 hodinu a nemá významný vplyv na dýchanie alebo kardiovaskulárny systém pri bežných dávkach, ale neprimeraná aplikácia môže viesť k re-sedácii.
- Časté nežiaduce účinky: dezorientácia, nepokoj, poruchy spánku; ospalosť, zlá koordinácia pohybov; bolesti hlavy; útlm.
- Menej časté: ďalšie neurobehaválne a kognitívne poruchy, poruchy zraku, halucinácie, zhoršená pozornosť a koordinácia.
- Možnosť vzniku závislosti a tolerancie pri dlhodobom užívaní; riziká abstinenčných príznakov pri náhlem vysadení.
- Opatrnosť u starších a oslabených pacientov, u pacientov s pečeňovou alebo renálnou insuficienciou.
Špecifické poznámky k dávkovaniu u dieťaťa vo veku 2 rokov
V uvedených údajoch je zjavné, že pri veľmi malých deťoch je najmä dôležité starostlivo sledovať dávky, ktoré sú v ľahko zrozumiteľnej forme uvádzané hlavne pre deti staršie ako 3 roky. U dvojročného dieťaťa sa dávkovanie musí prispôsobiť jeho telesnej hmotnosti a individuálnej tolerancii, lebo sú uvedené všeobecné odporúčania pre deti nad 3 roky a dospelých. Všetky dávkové úpravy musia vycházať z lekárskeho posúdenia a monitorovania stavu dieťaťa.
Recenzia Valium (Diazepam) | 5 faktov, ktoré musíte vedieť!
Druhy aplikácie a praktické pokyny
- Rektálne podanie diazepamu môže byť použité v akútnej situácii, najmä po operáciách alebo pri núdzových stavoch u detí; maximálna pojednávaná dávka a spôsob podania sú uvedené v prospešných pokynoch pre pediatrickú starostlivosť.
- Tablety sú určené na orálne užitie; u detí sa dávky môžu rozdeliť, treba vyhnúť sa hrýzaniu a žuvaniu a dodržiavať odporúčané dávky podľa veku a hmotnosti.
Detaily a poznámky SPC
Ďalšie osobitné upozornenia sú uvedené v SPC (súhrn charakteristických vlastností lieku). Liek obsahuje laktózu, čo môže ovplyvniť pacientov s intoleranciou laktózy. Predpisujúci lekár by mal zohľadniť všetky interakcie a kontraindikácie a zabezpečiť bezpečné užívanie.